Indicações terapêuticas:

Tratamento da dor aguda ou crónica, moderada a intensa. Em Medicina Veterinária, tem sido utilizado para tratamento da dor crónica, relacionada com neoplasias, pós-operatória, e em casos de doença degenerativa das articulações.

Devido à sua eficácia, segurança e baixo potencial de interacção com outros fármacos, é um fármaco de primeira escolha de estados de dor moderados a severos em pacientes pediátricos, adultos ou séniores, incluíndo aqueles que têm problemas do foro cardiorespiratório.

Posologia e Modo de administração:

A posologia deve ser adaptada à intensidade da dor e à sensibilidade do doente.

Tanto para o cão como para o gato, a posologia indicada é 1-2 mg/kg PO BID a QID. De um modo geral, 10 mg/kg é considerada a dose máxima total diária.

A sua absorção não é afectada pela administração de alimentos, pelo que pode ser administrado independentemente das refeições.

É extremamente amargo e, portanto, difícil de transformar numa forma aceitável pelos gatos. É possível fazer cápsulas, mas a sua administração pode ser difícil se o animal em causa não tolerar a administração de medicação por via oral.

No caso dos doentes com insuficiência renal, o tramadol pode ser administrado, mas a frequência de administração deve ser reduzida se os níveis de ureia/creatinina estiverem elevados.

No caso de doentes com insuficiência hepática, tanto a dose administrada como a frequência de administração devem ser bastante reduzidas.

Os resultados obtidos em estudos com animais tratados com tramadol vieram a revelar, após a administração de doses muito elevadas, a ocorrência de efeitos sobre o desenvolvimento dos órgãos, a ossificação e a mortalidade das crias recém-nascidas. Não se observaram, porém, quaisquer efeitos teratogénicos. O tramadol atravessa a barreira transplacentária. Administrado antes ou durante o trabalho de parto, não afecta a contractibilidade uterina. No recém-nascido podem verificar-se alterações da frequência respiratória que, geralmente, não têm significado clínico. Durante o período de lactação, cerca de 0,1% da dose materna é excretada no leite. Não é recomendada a administração no período de amamentação. No entanto, uma vez que apenas uma ínfima percentagem da dose administrada é excretada no leite materno, caso seja necessária a administração de analgésicos a uma fêmea em lactação, o tramadol poderá tornar-se numa boa opção.

O tramadol deve ser utilizado com cuidado especial em doentes com lesões cranianas, em estado de choque, com grau reduzido da consciência de causa desconhecida, com perturbações do centro respiratório e da função respiratória, ou com pressão intracraniana aumentada.

Tem sido referida a ocorrência de convulsões em doentes tratados com níveis posológicos de tramadol. Este risco pode aumentar se as doses excederem o limite máximo diário recomendado. Além disso, o tramadol pode aumentar o risco de convulsões cerebrais em doentes medicados com outros fármacos susceptíveis de diminuírem o limiar para convulsões cerebrais. Doentes com epilepsia ou os que se mostrem susceptíveis de sofrerem convulsões cerebrais só devem ser tratados com tramadol se existir uma necessidade clínica imperiosa.

O tramadol apresenta um baixo potencial de dependência. No entanto, a administração prolongada deste medicamento pode causar o desenvolvimento de tolerância e dependência psíquica e física.

Interacções farmacológicas:

O tramadol pode ser administrado concomitantemente com outros analgésicos, inclusivé com AINE´s, agonistas NMDA e gabapentina.

A utilização simultânea do tramadol com outras substâncias dotadas de acção depressora do sistema nervoso central poderá potenciar os respectivos efeitos sobre o sistema nervoso central. Não deve ser combinado com antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação de serotonina ou inibidores monoamino oxidase, devido ao risco de síndrome de serotonina. Estas substâncias, quando combinadas com o tramadol, podem aumentar o risco de convulsões. Além disso, os inibidores MAO podem aumentar as concentrações do tramadol, por isso a dose de tramadol deve ser reduzida proporcionalmente.

A quinidina, um inibidor selectivo da isoenzima CYP 2D6, resulta em concentrações mais elevadas de tramadol e concentrações mais reduzidas do metabolito M1.

Os resultados obtidos em estudos farmacocinéticos vieram a demonstrar que a administração simultânea ou anterior de cimetidina (inibidor enzimático) não deverá provocar interacções clinicamente relevantes. A administração concomitante ou anterior de carbamazepina (indutor enzimático) pode reduzir o efeito analgésico e encurtar a duração da acção terapêutica.

A associação de agonistas/antagonistas mistos (por exemplo, buprenorfina, nalbufina, pentazocina) ao tramadol não é aconselhável, porque o efeito analgésico de um agonista puro pode ficar teoricamente reduzido em tais circunstâncias.

Outros fármacos dotados de conhecida acção inibitória sobre CYP3A4, como o cetoconazol e eritromicina, podem inibir o metabolismo do tramadol (N-desmetilação) e, provavelmente, também a biotransformação do metabolito activo O-desmetilado. O significado clínico de uma interacção deste género ainda não foi investigado.

O tramadol pode interagir com o Anipryl a doses elevadas. Se forem utilizados em conjunto, a dose de tramadol deve ser reduzida em 50%.

Este fármaco não é compatível com o L-Deprenyl. Os animais que estiverem a ser medicados para controlar Síndrome de Cushing ou senilidade não podem receber qualquer tipo de medicação opióide, incluíndo o tramadol.

Efeitos secundários:

O tramadol pode reduzir o limiar das convulsões em doentes epilépticos.

Por vezes pode causar sedação ou problemas gastrointestinais. Os efeitos adversos, e a náusea em particular, são dose-dependentes, e por isso consideravelmente mais frequentes se a dose inicial for alta. A utilização de uma dose inicial mais baixa durante os primeiros dias de tratamento é um factor importante no aumento da tolerabilidade. Outros efeitos secundários são geralmente similares aos dos opióides, embora sejam normalmente menos severos, e podem incluir depressão respiratória, disforia e obstipação.

Uma intoxicação deverá provocar os mesmos sintomas que se observam com outros analgésicos de acção central (opiáceos), nomeadamente miose, vómitos, colapso cardiovascular, alterações da consciência (culminando em coma), convulsões e depressão respiratória, que pode ir até à paragem respiratória. O tratamento de uma overdose é principalmente sintomático e de suporte. Devem aplicar-se as medidas gerais de modo a manter as vias respiratórias (aspiração), e a assegurar a manutenção da respiração e circulação, de acordo com a sintomatologia presente. A ventilação assistida e fluidoterapia são os tratamentos iniciais de escolha. A indução de emese não é recomendada, devido à possibilidade de convulsões associadas ao tramadol. A lavagem gástrica com tubo endotraqueal pode estar indicada se for efectuada 1 a 2 horas após a overdose, ou em pacientes comatosos ou em risco de convulsões. Pode ser administrado carvão activado durante a lavagem gástrica.

O antídoto para a depressão respiratória mediada por agonistas opióides é a naloxona. Uma vez que o tramadol possui mais do que um mecanismo de acção, nem todos os sintomas de uma overdose serão revertidos pela administração de naloxona. A reversão do estado de coma e depressão respiratória é considerada uma resposta adequada. A duração de acção do tramadol é maior do que a da naloxona (1 a 2 horas), por isso doses sucessivas podem ser necessárias para manter a respiração.

Caso ocorram convulsões, deve ser administrado diazepam por via intravenosa.

Através de hemodiálise ou de hemofiltração só se consegue eliminar do soro sanguíneo exíguas quantidades de tramadol. Por isso, o tratamento da intoxicação aguda por meio de hemodiálise ou de hemofiltração não é apropriado para a desintoxicação do organismo.